达拉非尼原料药厂家直销&行业形势

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达拉非尼

中文名称: 达帕菲尼（Dabrafenib，GSK2118436）

英文名称: N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide

中文同义词: N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;达帕菲尼;N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(达帕菲尼中间体);达拉菲尼中间体6;达拉菲尼;达拉菲尼游离碱;达拉菲尼,达帕菲尼

英文同义词: Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API

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CAS号: 1195765-45-7

EINECS号: 1592732-453-0

分子式: C23H20F3N5O2S2

分子量: 519.5624096

性状：粉末状

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用途

生物活性 Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。

体外研究 Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

体内研究 Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长。

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行业前沿

   目前，中国医疗服务领域存在着较为严重的医疗资源浪费现象。从医疗人数来看，2015年三级医院平均负担医疗人数达到63.4万，是二级医院的近5倍，一级医院的30倍，而基层医疗结构平均负担诊疗人次甚至无法在图中显示，只有0.43万。三级医院就诊的患者40%多为常见病或慢性病的复诊，而这些病症完全可以在基层医疗机构检查，这无疑造成了医疗资源的极大浪费和流向混乱。

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为此，政府采取措施推动分级诊疗系统，引导病人在基层医疗机构就诊。2015年9月，国务院发布《关于推进分级诊疗制度建设的指导意见》，提出到2017年，分级诊疗政策体系逐步完善，基层医疗卫生机构诊疗量占总诊疗量比例明显提升；到2020年，分级诊疗服务能力全面提升，基层首诊、双向转诊、急慢分治、上下联动的分级诊疗模式逐步形成。

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以北京为例，目前已经要105种大医院常用药下放到基层，但目前北京市基本医疗保险的药品目录共2510种，社区为1435种，相差1000余种。随着未来分级诊疗的推广，全国基层用药市场蕴含着巨大的潜力。其次，未来医疗诊疗的要求为大病不出县，将来预计基层医疗服务中心将接诊60-70%的患者，这将导致大量患者移至基层医疗服务中心，而由此将激发要医院建设大幅增长，进而引发药品需求的大幅增长。

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