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中文名称: 达帕菲尼（Dabrafenib，GSK2118436）

CAS号: 1195765-45-7

EINECS号: 1592732-453-0

分子式: C23H20F3N5O2S2

分子量: 519.5624096

性状：  粉末状

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达拉非尼用途：

生物活性 Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。

体外研究 Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

体内研究 Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长。

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其他参数：

英文名称: N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide

中文同义词: N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;达帕菲尼;N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(达帕菲尼中间体);达拉菲尼中间体6;达拉菲尼;达拉菲尼游离碱;达拉菲尼,达帕菲尼

英文同义词: Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API

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行业新闻：

据悉，靶向药比化疗药贵得多，有的病人服用靶向药一个月就要花费5万元，而服用10个月那就要花费50万元。对于普通家庭而言，这个负担太沉重，但零关税政策的实施将给这些患者在治疗上带来更大希望。
　　对于一些药企而言，这项政策也会带来较多利好，比如创新药企。会议中提到将加快创新药的进口，并加强知识产权保护。据悉，政策将对创新化学药设置6年的数据保护期，保护期内不批准同品种上市。对在中国与境外同步申请上市的创新药给予最长5年的专利保护期限补偿。
　　对此，有创新药企负责人表示，这能帮助企业提升创新能力，扩充后续产品线。此外，这项政策还能让创新成果第一时间进入国内市场，加快并推动我国医药创新研发水平，提高本土药企的市场竞争力。